兽药莫西菌素合成工艺优化！！！

    经保护反应后得到的中间体产率低，且 保护试剂价格昂贵，甚至某些保护试剂如对硝基苯甲酰 氯和 4-氯苯氧乙酰氯有剧毒。本研究在参考目前合成 工艺的基础上，优化了反应路线、反应条件及后处理过 程，采用 β-苯基丙烯酰氯作为保护试剂对尼莫克汀中的 手性羟基进行保护，再进行氧化反应、肟化反应和脱保 护反应，制备莫西菌素。磁力搅拌器( MYP11-2 型，上海远怀公司) ; 集热 式恒温加热磁力搅拌器( DF-101S 型，郑州长城公司) ; 鼓风恒温干燥箱( R-1001 型，郑州长城公司) ; 低温冷却液循环泵( DLSB-5/20 型，郑州长城公司) ; 旋转蒸 发 仪 ( BE-2000 型，上 海 亚 荣 仪 器 厂) ; 电 子 天 平 ( BS224S 型，上 海 之 信 仪 器 公 司) ; 超 声 波 清 洗 仪 ( KBS-1800 型，上海之信仪器公司) ; 红外线烘干仪 ( WS70-1 型，上海一恒仪器公司)。

    国内外主流抗寄生虫类药物多为采用现代 发酵技术和化学合成修饰所获得的产品，随着畜牧业 的发展，对绿色环保抗寄生虫药的需求增加，该类产品 的研发越来越被重视。本研究以尼莫克汀为主要原 料，依次通过保护、氧化、肟化和脱保护共四步反应制 备得到莫西菌素。由于原料与设备的限制，课题组是 在实验室完成的合成路线，仅为克级单位反应，还需要 进一步优化，如纯化溶剂的选择，要实现每步合成步骤 中的溶剂达到循环再利用。